目的探讨142例骨肉瘤患者甲氨蝶呤（MTX）血药浓度与肝损伤的关系分析。方法采用磁微粒化学发光法分别检测大剂量MTX（HD-MTX）化疗的142例骨肉瘤患者不同时间点MTX血药浓度及其肝功能指标［丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、总胆红素］水平，并分析MTX血药浓度与肝损伤的相关性。结果12、48 h 肝功能正常ALT、AST、ALP水平与肝损伤1级、肝损伤2级、肝损伤3级比较，差异均有统计学意义（P＜0.05）；24 h 肝功能正常ALT、AST水平与肝损伤1级、肝损伤2级、肝损伤3级比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。12 h MTX血药浓度随着肝功能损伤程度呈现升高的趋势，且MTX血药浓度在肝功能正常与肝损伤3级比较差异有统计学意义（P=0.003）。结论142例骨肉瘤患者HD-MTX治疗后不同时间点MTX血药浓度存在较大个体差异；HD-MTX治疗导致的肝功能损伤主要以ALT、AST升高为主，应加强HD-MTX骨肉瘤患者的肝功能指标的连续监测。